Agonis opioid adalah zat yang mengaktifkan reseptor opioid di sistem saraf pusat dan perifer. Obat ini memiliki beberapa kegunaan, mulai dari manajemen nyeri hingga pengobatan gangguan penggunaan opioid.


Anda memiliki reseptor opioid di seluruh sistem saraf Anda. Zat yang mengaktifkan reseptor ini dikenal sebagai agonis opioid atau agonis parsial. Agonis opioid mencakup apa yang biasanya disebut opioid, seperti oksikodon, morfin, dan heroin.


Opioid sering disalahpahami. Meskipun banyak orang mengasosiasikannya dengan epidemi overdosis yang sedang berlangsung , mereka memainkan peran penting dalam dunia medis untuk manajemen rasa sakit. Selain itu, tubuh Anda sebenarnya membuat opioid dalam bentuk sendiri yang disebut opioid endogen yang berperan dalam beberapa proses tubuh, mulai dari persepsi sensorik hingga fungsi gastrointestinal.


Berikut ini penjelasan lebih dekat tentang cara kerja agonis opioid, alasan penggunaannya, dan perbandingannya dengan agonis parsial.


Bagaimana cara kerjanya


Tubuh Anda memiliki tiga jenis reseptor opioid utama: mu, delta, dan kappa. Reseptor ini ditemukan pada permukaan sel di sistem saraf pusat dan perifer. Mereka merespons opioid endogen alami dan opioid eksogen tubuh Anda, atau yang dimasukkan ke dalam tubuh.


Ketika agonis opioid muncul, reseptor opioid mengaktifkan dan memberi isyarat kepada sel untuk melakukan suatu fungsi.


Saat reseptor opioid diaktifkan, mereka menyebabkan serangkaian proses di tubuh Anda.


Misalnya, reseptor mu paling terpengaruh oleh opioid eksogen. Ketika diaktifkan, mereka menghasilkan perasaan euforia, pereda nyeri, dan depresi pernapasan.


Agonis opioid bervariasi fungsinya. Beberapa obat memiliki efek yang luas, sementara yang lain menargetkan situs reseptor opioid tertentu. Mereka mungkin mempengaruhi satu atau beberapa reseptor.


Agonis opioid dapat mengaktifkan reseptor opioid yang terkait dengan:


  • pereda sakit
  • pengurangan cedera oksidatif pada neuron
  • depresi pernafasan
  • keseimbangan ion positif dan negatif dalam tubuh
  • euforia
  • sedasi
  • pengkondisian jantung yang protektif 


Contoh agonis opioid

Agonis opioid yang umum meliputi:



Namun, agonis opioid tidak terbatas pada obat-obatan atau zat eksternal. Opioid endogen tubuh Anda termasuk peptida seperti:


  • endorfin
  • dinorfin
  • enkephalin


Jadi, meskipun obat opioid adalah agonis opioid, tidak semua agonis opioid adalah obat.


Untuk apa mereka digunakan


Agonis opioid terutama digunakan dalam manajemen nyeri dan anestesi. Obat ini diindikasikan untuk nyeri akibat pembedahan, nyeri kanker, dan nyeri traumatis, terutama bila penanganan nyeri non-opioid tidak efektif.


Riset mencatat bahwa obat agonis opioid memiliki keunikan dalam kemampuannya meredakan nyeri fisik dan emosional secara bersamaan dengan memblokir sinyal nyeri dan menghasilkan bahan kimia yang membuat Anda merasa nyaman.


Selain untuk manajemen nyeri medis, agonis opioid juga dapat digunakan untuk:


  • anestesi lokal
  • penekanan batuk
  • pengendalian diare
  • edema paru pada iskemia miokard
  • meredakan menggigil terkait dengan terapi antijamur


Peran agonis opioid dalam gangguan penggunaan opioid


Agonis opioid mempunyai peran dalam pengobatan gangguan penggunaan opioid.


Meskipun pengobatan ketergantungan opioid dengan agonis opioid mungkin tampak berlawanan dengan intuisi, ini merupakan pilihan yang berhasil karena beragamnya efek agonis opioid spesifik dalam tubuh.


Metadon, misalnya, adalah agonis opioid yang digunakan untuk mengobati gejala putus obat pada gangguan penggunaan opioid. Ini memenuhi keinginan tubuh akan opioid dengan mengaktifkan reseptor opioid.


Namun tidak seperti opioid lainnya, opioid tidak menyebabkan euforia dan memiliki efek yang lebih lambat pada otak. Kadang-kadang juga diresepkan untuk menghilangkan rasa sakit.


Buprenorfin , agonis parsial, juga digunakan untuk mengobati gangguan penggunaan opioid. Ini biasanya digunakan bersama dengan antagonis opioid nalokson untuk membantu mengatasi gejala penarikan ringan hingga sedang.


Agonis opioid vs antagonis


Agonis opioid mengaktifkan situs reseptor dan menyebabkan respons seluler. Antagonis opioid mempunyai efek sebaliknya. Mereka mengikat reseptor opioid tetapi tidak berpengaruh. Mereka tetap berada di situs tersebut, menghalanginya agar tidak diaktifkan oleh agonis.


Antagonis opioid yang umum termasuk nalokson dan naltrexone.


Agonis penuh vs. agonis parsial


Agonis juga dapat diklasifikasikan sebagai “penuh” atau “parsial”. Agonis opioid penuh menghasilkan respons opioid maksimum dari lokasi reseptor. Agonis parsial juga akan mengaktifkan situs reseptor tetapi pada tingkat yang lebih rendah.


Agonis opioid parsial seringkali mempunyai sifat agonis dan antagonis. Mereka mungkin disebut sebagai “agonis-antagonis campuran.”


Obat-obatan seperti tramadol dan buprenorfin adalah contoh agonis parsial yang juga memiliki sifat antagonis. Bergantung pada dosisnya, mereka mengaktifkan situs reseptor opioid tertentu sambil memblokir situs lain.


Garis bawah


Agonis opioid adalah zat yang berikatan dengan situs reseptor opioid, memberi isyarat pada sel untuk berperilaku dengan cara tertentu.


Ketika reseptor opioid diaktifkan, mereka memulai proses yang mengarah pada rasa euforia, pengurangan rasa sakit, dan penekanan fungsi seperti pernapasan dan motilitas usus.


Tubuh Anda membuat versi agonis opioidnya sendiri, yang dikenal sebagai opioid endogen, tetapi Anda juga dapat memasukkan opioid eksternal ke dalam sistem Anda. Opioid eksogen ini termasuk obat-obatan seperti morfin, tramadol, hidrokodon, dan heroin.***


Sumber artikel by Healthline